龙骨最早见于《神农本草经》，列为上品。味甘、涩、平，无毒，入心、肝、肾、大肠经
龙骨最早见于《神农本草经》，列为上品。味甘、涩、平，无毒，入心、肝、肾、大肠经。主心腹鬼疰精物老魅，咳逆。泻痢脓血，女子漏下，癥瘕坚结，小儿热气惊痫。涩可以去脱，龙骨入肝敛魂，收敛浮越之气。其治咳逆，泻痢脓血，女子漏下，取涩以固上下气血也。其性虽涩，而能入肝破结。
处方中写龙骨指生龙骨，为原药材洗净踏干，粉碎入药者。偏于平肝潜阳，镇惊安神。煅龙骨为净龙骨放无烟火上煅烧红透，取下待凉，粉碎入药者。偏于收涩。龙骨常被人用来治疗失眠多梦，遗精滑泄、镇神安心等。
古人认为龙骨是龙的骨头，在“龙化解脱之处即有也”。认为龙为鳞虫之长，龙死后或蜕化的骨头为龙骨，并将龙骨归为上品。现代通过对龙骨道地产区的科学研究发现，中药龙骨其实指的是古代哺乳动物如三趾马、犀类、鹿类、牛类、象类等的骨骼化石或象类门齿的化石。主要产于距今约2400万年至520万年的中新世的第三纪沉积岩如泥质岩、粉砂岩及第四纪沉积物中。
本品质量较重，中医认为质重则沉降，巅顶之上唯风可到，把风沉降下来则眩晕消失，有很强的平肝潜阳作用，可用来治疗头晕目眩、烦躁易怒、遗精、遗尿、尿频、崩漏带下、汗出，这些都属于体液外出。龙骨属于孔隙药物，中医根据取象比类认为它有吸附作用，有收敛固涩作用，可以通过不同配伍增强作用。龙骨含有大量钙离子，可以促使血液凝固，并可减轻骨骼肌兴奋性，具有抗惊厥作用。
临床应用中配麻黄根有敛津液、止汗之功，凡营卫不和、气血失调、脏腑功能紊乱所致的盗汗、自汗，均可用之。也可配牡蛎，龙骨养阴之中能潜上越之浮阳，牡蛎益阴之中能摄下陷之沉阳。二药常须合用，起养阴潜阳、镇静安神、软坚散结、涩精、止血、止带之功。还可配桑螵蛸，桑螵蛸功专补肾助阳、固精缩尿；龙骨善于收敛元气、固涩滑脱。肾虚滑脱之证，单用桑螵蛸，补力虽备而敛力较弱；独用龙骨，敛性虽有而未能补肾。唯二者配对，相使合用，方能使补肾固涩之力大大增强，适宜于肾阳虚衰、肾气不固之遗精、早泄、遗尿、白浊、小便频数等证。配桂枝，取龙骨抑亢阳以下交于阴，取桂枝辛温之性，启阴气以上交于阳，两者相配，使上下阴阳之气交通于中土，而补心阳、镇潜安神。配远志，龙骨镇心安神，远志安神益智、祛痰利窍，两药相配，具交通心肾、镇心安神之效。
龙骨确实是化石，化石蕴藏着大量的古生物信息。我国对古生物化石做出了一系列的保护，药典在1977年版以后就没有再收录龙骨了，只在一些地方的炮制规范中可以见到。现代药理也在研究何种物质可以替代龙骨。
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